【药品名称】

通用名称：醋酸阿托西班注射液

英文名称：Atosiban Acetate Injection

汉语拼音：Cusuan Atuoxiban Zhusheye

【成    份】本品主要成份为醋酸阿托西班

化学名称： 1-（3-硫醇丙醇酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-苏氨酸-8-鸟氨酸-催产素醋酸盐

化学结构式：

 

分子式：C₄₃H₆₇N₁₁O₁₂S₂·nC₂H₄O₂

分子量：994.19+n60.02

辅料：甘露醇、盐酸、注射用水。

【性    状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女，以推迟即将来临的早产：

－ 每次至少 30 秒的规律子宫收缩，每 30 分钟内≥4 次；

－ 宫颈扩张 1～3cm（未产妇 0～3cm）和子宫软化度/变薄≥50％；

－ 年龄≥18 岁；

－ 妊娠 24 至 33 足周；

－ 胎心率正常

【规 格】以阿托西班计（1）0.9ml:6.75mg （2）5ml:37.5mg

【用法用量】1.阿托西班必须由有治疗早产经验的医生使用。

2.静脉给予阿托西班有三个连续的步骤：用 0.9ml:6.75mg 规格的醋酸阿托西班注射液（0.9ml/瓶）首次单剂量推注 6.75mg，随即连续输注 3个小时的高剂量已稀释的5ml:37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液（300μg/分钟），随后再低剂量给予已稀释的 5ml：37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液（100μg/分钟）持续 45 小时。治疗时间不应超过 48 小时。在一个完整的阿托西班治疗疗程中，给予阿托西班的总剂量最好不要超过 330mg。

3.一旦确诊为早产后，应尽早开始首次单剂量静脉推注的治疗，单剂量推注完成后，即进行静脉滴注治疗。如果在阿托西班治疗过程中，还有持续的子宫收缩，则应该考虑其他治疗。

4.对有肾功能和肝功能不全的病人，还没有关于进行剂量调整的资料。

5.下表列出了使用醋酸阿托西班注射液的全部剂量：

6.重复治疗：若需要用阿托西班重复治疗，也应该开始使用0.9ml：6.75mg 规格的醋酸阿托西班注射液（0.9ml/瓶）单剂量推注，随后再用 5ml：37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液（5ml/瓶） 进行静脉滴注。

7.使用和操作规程

给药前需要查看小瓶内是否有颗粒物和变色

8.配制输液：

在使用 0.9ml：6.75mg 规格的醋酸阿托西班注射液进行静脉注射给药后，再用 5ml：37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液配制输液，稀释剂可以选择下列之一：

（1）0.9％氯化钠注射液

（2）Ringer’s 乳酸溶液 

（3）5％葡萄糖注射液  

9.配制方法：

从装有上述稀释剂的输液袋（或输液瓶）（100ml/袋或 100ml/瓶）中吸取 10 毫升溶剂并丢弃，使用两瓶 5ml：37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液加入输液袋（或输液瓶）中，配制成 75mg/100ml 的阿托西班输液；静脉输注时应首先采用 24ml/h（18mg/h）的滴注速度，给予负荷剂量药 3 个小时（给药应在医院内产科进行，并且有医护人员的密切监护）。给药 3 小时后滴注速度降低为 8ml/h。

一袋（或一瓶）输液不够用，可重复上述配制方法再配制一袋（或一瓶）100ml 输液， 继续使用。如输液袋（或输液瓶）的装量不是 100ml，则应准确折算 5ml：37.5mg 规格的醋酸阿托西班注射液的用量后再配制相同浓度的输液。

为了达到给药剂量的准确，建议使用带可调节的输液器，调整单位按“滴/分”计算。使用静脉微量泵，能够在推荐剂量内给输液速度设定一个合适的范围。

10.因缺乏配伍禁忌资料，本药不应与其他药物混合使用。

【不良反应】母体的不良反应一般都较轻。临床试验中有 48％患者出现不良反应。

对于新生儿，临床试验未显示阿托西班有任何特殊的不良反应。婴儿期的不良事件在正常变异范围内，不良事件发生率与安慰剂和 β-受体激动剂相似。

母体不良反应如下：

1.十分常见（≥10％）：恶心

2.常见（≥1/100 且<1/10）：

（1）代谢和营养：高血糖.

（2）神经系统：头痛，头晕

（3）心血管：心动过速，低血压

（4）胃肠道系统：呕吐

（5）一般疾病及给药部位疾病：潮热、注射部位反应（如注射部位疼痛和注射部位炎症）

3.不常见（≥1/1000 且<1/100）：

(1)一般疾病及给药部位疾病：发热

(2)精神方面：失眠症

(3)皮肤和皮下组织疾病:瘙痒、皮疹

4.罕见(≥1/10000 且<1/1000）：

生殖系统和乳腺疾病：子宫出血，子宫收缩乏力。临床试验中的发生率不高于对照组。

5.十分罕见(＜1/10000）：过敏症

【禁    忌】有下列情况者不能使用阿托西班：

1. 孕龄小于 24 周或大于33 足周；

2. 大于 30 孕周的胎膜早破；

3. 胎儿宫内生长迟缓和胎心异常；

4. 产前子宫出血需要立即分娩；

5. 子痫和严重的先兆子痫需要立即分娩；

6. 胎死宫内；

7. 怀疑宫内感染；

8. 前置胎盘；

9. 胎盘早期剥离；

10. 任何继续妊娠对母亲和胎儿有害的情况；

11. 已知对阿托西班或任何辅料过敏。 

【注意事项】

1.在不能排除有胎膜早破的妇女中，使用阿托西班时，应权衡推迟分娩的获益与发生绒 毛膜羊膜炎的潜在危险。

2.尚无肝肾功能不全的患者使用阿托西班的经验。

3. 尚缺乏胎盘位置异常患者使用阿托西班的经验。

4.多胎妊娠或孕龄在 24～27 周使用阿托西班的临床经验有限，阿托西班对于这类患者的益处尚不能肯定。

5.上市后已有呼吸系统不良反应发生的报道，如呼吸困难和肺水肿，特别是与其他宫缩抑制剂（如钙离子拮抗剂和 β-肾上腺素受体激动剂）伴用相关，和/或在多胎妊娠时使用相关。因此，在多胎妊娠和/或应用其他宫缩抑制剂时，阿托西班应慎用。

6.本品在妊娠不足 24 周妇女中的安全性和有效性还未经临床对照研究确定，因此，不建议在此类患者中应用。

7.可以重复使用阿托西班，但是多次重复应用阿托西班（达 3 次）的临床经验有限

8.在给予阿托西班治疗期间和产程进展时，应监测产程进展、子宫收缩和胎儿心率。

9.对宫内生长迟缓的病例，继续和重新开始给予阿托西班治疗要取决于对胎儿成熟度的评估。

10.作为催产素的拮抗剂，阿托西班理论上可以促进子宫的松弛，因此可能出现产后子宫收缩不良并引起产后出血，所以应该监测产后失血量。但是在临床试验过程中尚未观察到有产后子宫收缩不良的情况。

11.选择阿托西班作为宫缩抑制剂与其它药物或预期与其他药物联用时（如皮质类固醇以诱导胎儿肺成熟），应知道目前尚无本品及其代谢产物与该类药物相互作用的临床数据。

【药物相互作用】

体外研究表明，阿托西班不是细胞色素 P450 系统的底物，也不抑制药物代谢的细胞色素 P450 酶，因此阿托西班不参与由细胞色素 P450 介导的药物相互作用。

临床研究表明，在健康女性中，阿托西班与倍他米松间无药物相互作用。阿托西班与拉贝洛尔同时给药时，拉贝洛尔的血药峰浓度降低 36％，达峰时间延长 45 分钟，但拉贝洛尔的生物利用度没有改变，拉贝洛尔不影响阿托西班的药代动力学。

尚无阿托西班与抗生素类、麦角生物碱类以及除拉贝洛尔外的抗高血压类药物的相互作用的研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.阿托西班只有在妊娠满 24 至 33 足周诊断为早产时才能使用。

2.在阿托西班的临床试验中，未观察到对哺乳有影响。少量阿托西班可以经过血浆分泌到乳汁。

3.临床前研究没有显示阿托西班对胎儿有毒性作用。没有关于对生育能力及早期胚胎发育的相关研究资料。

【贮    藏】避光，在 2～8℃保存。

【包    装】中硼硅玻璃管制注射剂瓶、注射液用覆聚乙烯-四氟乙烯膜溴化丁基橡胶塞与抗生素瓶用铝塑组合盖；1 瓶/盒。

【有 效 期】36个月

【执行标准】YBH12112022

【批准文号】

(1)0.9ml:6.75mg(以阿托西班计):国药准字H20223793

(2)5ml:37.5mg(以阿托西班计):国药准字H20223792

【说明书修订日期】 2023年12月21日

【生产企业】

企业名称：成都通德药业有限公司

生产地址：成都海峡两岸科技产业开发园柳台大道 B 段